Système endocannabinoïde et cannabinoïdes exogènes Les cannabinoïdes agissent sur l’organisme par l’intermédiaire du système cannabinoïde endogène, composé de substances neurochimiques (ligands endogènes) et de récepteurs spécifiques. Les ligands cannabinoïdes peuvent être classés en trois familles (figure 14.1) : • ligands endogènes : les principaux endocannabinoïdes caractérisés sont l’anandamide (AEA) et le 2-arachidonoylglycerol (2-AG) (Devane et coll., 1992 ; Mechoulam et coll., 1995). Ces composés, de structure lipidique, ont une demi-vie très courte et sont catabolisés par une enzyme, la FAAH (fatty acid aminohydrolase). Ces ligands sont produits massivement à la suite d’une augmentation de calcium intracellulaire dans différents tissus, en particulier dans le système nerveux central, où ils vont moduler la libération de neurotransmetteurs ; • ligands exogènes naturels : il s’agit de tous les composés produits par la plante Cannabis sativa. On en compte plus de 60, dont le plus abondant et le plus actif est le D 9 -transtétrahydrocannabinol (D 9 -THC). D’autres, moins abondants, sont représentés par leD 8 -THC (actif), ainsi que le cannabinol et le cannabidiol (beaucoup moins actifs) (Gaoni et Mechoulam, 1964 ; Pertwee, 1999) ; • ligands synthétiques : parmi ces molécules modifiées chimiquement, on trouve trois classes de familles chimiques : HU-210 et CP-55940, qui dérivent duD 9 -THC ; WIN-55212-2, un aminoalkylindol ; SR141716A et SR144528, dérivés pyrazols, qui sont des antagonistes cannabinoïdes ou agonistes inverses (Rinaldi-Carmona et coll., 1994, 1998). Système cannabinoïde endogène L’identification, la caractérisation pharmacologique et la localisation spécifi- que de récepteurs activés par le D 9 -THC, le principe actif du cannabis, ont posé la question de l’existence de composés endogènes (endocannabinoïdes) pouvant agir sur les récepteurs cannabinoïdes. Étant donné leur nature lipidique, les endocannabinoïdes n’ont été mis en évidence que relativement 285 ANALYSE
Posted on: Mon, 15 Jul 2013 01:36:55 +0000
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